Φ   FILOSOFÍA NUEVA 

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LAS BENZODIAZEPINAS Y LOS ANTIDEPRESIVOS

Se conoce con el nombre de benzodiazepinas (BZD) al grupo de psicofármacos que tienen como efectos principales reducir la ansiedad y la tensión nerviosa (así como los picos de descargas neurológicas, tal como sucede en el caso de algunas patologías neurológicas), por lo que suelen producir, en concreto, efectos sedantes y miorrelajantes. Ejercen, básicamente, un efecto depresivo sobre el Sistema Nervioso Central (SNC). De este modo, a quienes padecen la ansiedad les disminuye su tensión y los que están angustiados les quita la contracción del sistema nervioso vegetativo o autónomo que genera la tensión y angustia.

En nuestro organismo actúan sobre un receptor específico llamado Omega (Ω) el cuál está acoplado al receptor del ácido amino burítico (GABA). El GABA es el neurotransmisor fundamental de nuestro SNC. Todo neurotransmisor, es una sustancia química que transmite señales de una neurona a otra y produce determinados estímulos, y es producido por alguna glándula (las glándulas más conocidas son la pituitaria y adrenal). El GABA es un neurotransmisor inhibitorio, ya que inhibe a aquellos otros neurotransmisores que provocan síntomas de ansiedad. Y tiene un receptor propio, muy próximo al Ω. Debido a la afinidad que existe entre ambos receptores se produce la apertura de un canal de cloro y la hiperpolarización resultante de la membrana neuronal, formando un complejo, esto es, uniéndose. Por eso, las BZD refuerzan su acción inhibitoria, la cuál pone freno a aquellas otras sustancias que provocan excitación y otro tipo de alteraciones nerviosas.

Como todos los psicofármacos son muy liposolubles, por lo que suelen acumularse en los tejidos grasos, tal como lo es el cerebro, especialmente. Se metabolizan en el hígado a nivel cromosomal, y algunos de ellos producen en aquel órgano metabolitos activos que son los encargados de prolongar sus efectos, por lo que se recomienda, en aquellos que hacen uso periódico de BZD, análisis de sangre y control del estado hepático. Generalmente se absorben por vía oral de forma rápida y total. Sus efectos varían según el tipo, pero, en general, son rápidos, oscilan entre 1 y 4 horas después de su ingesta, luego de la cuál, si ha sido oral, el medicamento se vuelve disponible al organismo en un 90%. El inconveniente más común suele ser la tolerancia, dependencia y abuso de los mismos. La tolerancia lleva a incrementos de dosis, por cierto acostumbramiento del SNC a esas inhibiciones, y ella a la dependencia y consecuente abuso. Si bien nadie pone en tela de juicio su efectividad, es importante destacar que las BZD no reemplazan las funciones de los antidepresivos más específicos, aunque suelan preferirse aquellas por sus mínimos efectos adversos, comparados con éstos. No obstante tanto unas como otros deben ser prescriptos, recetados y vigilados por un médico especialista, ya sea en el momento de la elección del tipo, como de la dosis, como de su continuo control y vigilancia clínica y efectividad.

Suelen dividirlas en tres tipos según su vida media, es decir, según la permanencia de sus efectos o sus efectos específicos mismos en el organismo. Mencionaremos los más conocidos y disponibles en Argentina, por sus principios activos (nombre de la droga universalmente conocida) y las marcas más conocidas. El de vida media muy corta (< 4 hs.): Midazolám [Dormicum] (generalmente se utilizan para inducir al sueño o sedación). Los de vida media corta (< 12 hs.) son: el Alprazolám [Alplax] (el que parece ser el más potente) y el Lorazepám [Trapax o Ativán]. Y los de vida media larga (> 12 hs.) son: el Clonazepám [Rivotril, Clonabay], el Diazepám [Valium] (que parece ser el de más rápida absorción) y el Bromazepám [Lexotanil]. Para aquellas personas que sufren algún trastorno hepático se prefieren las BZD de vida media corta, ya que ellas no llegan a metabolizarse en el hígado sino sólo a conjugarse en él, por lo que, precisamente, tienen efectos más breves, ya que no llegan a crear en el hígado metabolitos activos que son los encargados de hacer persistir sus efectos y convidarlos al organismo por más tiempo. Del Clonazepám y del Lorazepám, a la fecha, hay presentaciones (comprimidos) sublinguales disponibles.

Todo medicamento sublingual (SL) tiene un efecto más inmediato, aunque deba poseer menos cantidad de droga, a su vez. Saltea por ésta vía parte del recorrido de absorción oral-gástrico, pues su principio activo es llevado inmediatamente al sistema sanguíneo y SNC, tras la disolución de él que opera la saliva, por los vasos venosos y linfáticos que se encuentran debajo de la lengua. El plexo venoso sublingual, compuesto por dos gruesas venas visibles, separadas por un frenillo. La vena sublingual conduce el contenido disuelto a la vena facial y tiroidea superior, y de allí pasa, de modo directo a la yugular, donde acorta su trayecto y hace más efectivo el efecto de su principio activo.

Dejando de lado a las BZD, hagamos ahora alguna consideración acerca de los antidepresivos, sus indicaciones y tipos, pues son más complejos que las anteriores drogas. En principio, una diferencia esencial entre las BZD y los antidepresivos es la relación efecto-tratamiento. El efecto de los antidepresivos suele ser más específico, pero suele tardar a veces en producirse, hasta que el medicamento se haga parte del organismo, por eso, muchas veces se coadyuva sus primeros días de ingesta con una BZD suave, que se saca entre los 7 y 10 días. Decíamos que suelen tener un efecto más específico porque, en general, son inhibidores de otros neurotransmisores más complejos y poderosos. Al tener que enfrentarse y refrenar estímulos más poderosos tienen que ser ellos mismos más poderosos. Pero ese poder no le es gratuito al organismo (cuando alguien gana siempre alguien pierde): los efectos adversos de todo tipo son mayores y, a veces, nada agradables de experimentar, sobre todo en los primeros días de la ingesta de los mismos. Pero, al ser fármacos específicos, ofrecen una nivelación del efecto buscado, que casi todos logran con una monodosis establecida. Y permiten extenderse en su ingesta más de 2 o 3 meses, cosa que no recomienda hacer con las BZD –es más, según estudios realizados, un antidepresivo específico alcanza su efecto óptimo luego de estimular al sistema neurotransmisional durante 9 a 12 meses, promedio –terapia psicológica concomitante, desde ya.

Otro neurotransmisor frecuente del síntoma de la ansiedad es la Serotonina (o 5-HT, es decir, 5-hidroxitriptamina) que se encuentra en el organismo, por eso la mayoría de los antidepresivos actúan sobre él, cuya función esencial es inhibitoria. Por esto, su presencia en nuestro sistema neurológico debe ser equilibrada, pues con ella se vinculan los estados de ánimo, las emociones y el sueño (también inhibe la secreción gástrica, la estimulación de los músculos y hasta la secreción de hormona por parte de la Hipófisis). En algunos casos, si hay escasez de Serotonina, los vasos sanguíneos se dilatan, razón por la cuál podría esto generar en el organismo estímulos de tensión, de carácter agresivos, de ansiedad, estrés, miedo, en sus múltiples formas, y obsesión, como reacciones del organismos ante su ausencia. Por eso, los antidepresivos que actúan sobre la Serotonina son inhibidores específicos (selectos) de su recaptación (auto-consumo) o mecanismos de agotamiento. Ésta clase de antidepresivos se conoce con el nombre de Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS). Entre ellos se encuentran: la Sertralina [Zoloft, Atenix], Paroxetina [Olane, Aropax, Psicoastén], Fluoxetina [Prozac, Neupax, Foxetín] y Citalopram [Zentius, Humorap], entre otros.

 Pero hay otro tipo de antidepresivos, más específicos y complejos, así como más propensos a provocar reacciones adversas. Por ejemplo, los llamados tricíclicos, que se utilizan, además, para mitigar estados dolorosos crónicos: Imipramina [Elepsin y Tofranil, éste último es un Inhibidor de la Noradrenalina y Serotonina] o Clomipramina [Anafranil]. También están los Inhibidores de la Recaptación de Serotonina y Norepinefrina: Venlafaxina y Duloxetina, los Inhibidores de la Recaptación de Noradrenalina y Dopamina: Bupropión. Los Inhibidores de la Recaptación y Bloqueadores de receptores combinados o tetracíclicos: Mirtaziapina, Maprotilina, Trazodona y Nefazodona. Y, por último, los Inhibidores de la Mono Amino Oxidasa [IMAO]: Isocarboxazida, Fenelzina y Tranilcipromina, cuya ingesta es incompatible con todas las BZD y demás antidepresivos y requiere tiempo de eliminación total.- 

BIBLIOGRAFÍA ESENCIAL

AAVV, Manual CTO de Medicina y Cirugía (6ta. Edición), NEUROLOGÍA Y NEUROCIRUJÍA.

AAVV, Manual CTO de Medicina y Cirugía (6ta. Edición), PSIQUIATRÍA.

AAVV, Manual CTO de Medicina y Cirugía (6ta. Edición), FARMACOLOGÍA.

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http://www.kairosweb.com/default.asp

VADEMECUM VALORY, 2000, 31ª Edición. Ediciones Médicas.

Dox-Melloni, D.J.-Eisner-Melloni, J.L., DICCIONARIO MÉDICO. Harper Collins, Marbán, Madrid, 2006.

http://es.wikipedia.org/wiki/Portada

http://www.biopsicologia.net/inicio.php4

http://www.eutimia.com/cursos/neurotransmision.htm

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